磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的用途

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉是一種陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物，可以與藥物分子形成非共價(jià)復(fù)合物，從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性，降低腎毒性，緩解藥物溶血性，控制藥物釋放速率，掩蓋不良?xì)馕兜?。它已?jīng)廣泛應(yīng)用于注射藥、口服藥、鼻部用藥和眼部用藥，對(duì)于含氮類藥物具有特殊的親和力。

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉是天然β-環(huán)糊精(β-CD)的多取代衍生物，通過(guò)1,4-丁烷磺內(nèi)酯在堿性條件下與β-CD的2-、3-、6-位碳上的羥基發(fā)生取代反應(yīng)而得到的。在藥劑學(xué)中，磺丁基-β-環(huán)糊精鈉主要用于增加藥物溶解度、提高藥物穩(wěn)定性、促進(jìn)藥物吸收、減輕藥物對(duì)機(jī)體的刺激，還可以應(yīng)用于緩控釋制劑和靶向制劑。與β-CD相比，磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的包合能力和增溶作用更強(qiáng)，安全性更高，克服了β-CD的水溶性較低和腎損傷等局限性。當(dāng)它作為一些藥物的賦形劑時(shí)，可以降低藥物的毒性作用，提高藥物的體內(nèi)安全性?？傊?，磺丁基-β-環(huán)糊精鈉具有其他環(huán)糊精衍生物無(wú)法比擬的優(yōu)點(diǎn)，是一種非常有應(yīng)用價(jià)值的賦形劑。

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉在制劑中的應(yīng)用

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉具有很高的安全性，作為注射用輔料，可以增加藥物的溶解度，提高藥物的穩(wěn)定性，減小注射劑對(duì)給藥部位的刺激，使藥物快速地達(dá)到所需要的血藥濃度，延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間等。它可以用作增溶劑和穩(wěn)定劑。目前已經(jīng)應(yīng)用于伏立康唑、瑞德西韋，卡非佐米、甲磺酸齊拉西酮、馬羅吡坦、阿立哌唑、泊沙康唑、卡巴西平、左旋苯丙氨酸氮芥等制劑項(xiàng)目中。