磺丁基倍他環(huán)糊精鈉(商品名Captisol)是美國20世紀90年代由美國Cydex公司開發(fā)成功的陰離子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價復合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性,降低腎毒性、緩和藥物溶血性,控制藥物釋放速率,掩蓋不良氣味等。與β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、腎毒性低,是一種應用前景非常廣闊的新型藥用輔料。
磺丁基-β-環(huán)糊精磺丁基倍他環(huán)糊精鈉是β-環(huán)糊精與1,4-丁烷磺內酯發(fā)生取代的產物,取代反應可發(fā)生在β-CD葡萄糖單元2,3,6碳羥基位置上,由于β-CD是由7個吡喃葡萄糖通過α-(1、4)糖苷鍵連接而成,有21個可能發(fā)生取代反應的位點,理論上可以到的取代度為21的β-環(huán)糊精衍生物(7個伯羥基,6-OH,14個仲羥基2,3-OH),但由于立體位阻既反應條件的限制,取代度一般不超過10%,因此通過該反應所得到的產物是非常復雜的混合物。
產品應用
1、在注射劑中的應用
1-1、作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的溶解度和穩(wěn)定性,使難溶藥物開發(fā)成注射劑。
1-2、實例:用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高112859-71-9 Fluasterone、多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性;用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高卡莫司汀穩(wěn)定性;
2、在口服制劑中的應用
2-1、作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,提高難溶藥物的生物利用度。
2-2、實例:用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高氟桂利嗪、達那唑、氫化潑尼松、普拉格雷的生物利用度。
3、在眼用制劑中的應用
3-1、作用:增溶劑、穩(wěn)定劑,降低藥物刺激性。
3-2、實例:用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高毛果云香堿、地匹福林、巴洛沙星、更昔洛韋刺激性及穩(wěn)定性
4、在鼻用制劑中的應用
4-1、作用:增加鼻黏膜的滲透性,提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性,改善給藥靶位藥物的新陳代謝速率。
4-2、實例:用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高密達唑林溶解性和穩(wěn)定性。
5、軟膏劑
5-1、作用:提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性。
5-2、實例:用磺丁基倍他環(huán)糊精鈉提高尼麥舒利溶解性和穩(wěn)定性。
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